GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN)

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中文名	阿拉莫林
英文名	Anamorelin
别名	安那莫林阿拉莫林阿拉莫林杂质阿拉莫林杂质(A-D) GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN) (3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼
英文别名	Rc 1291 ONO-7643 anamorelin Anamorelin Unii-dd5rba1nkf Anamorelin (RC-1291) 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-(2-methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-, trimethylhydrazide, (3R)- (3R)-1-(2-Methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide (R)-1-((S)-2-((1H-indol-3-yl)methyl)-5-amino-5-methyl-4-oxohexanoyl)-3-benzyl-N,N',N'-trimethylpiperidine-3-carbohydrazide 2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
CAS	249921-19-5
化学式	C31H42N6O3
分子量	546.7
密度	1.214
熔点	132-134°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	16.22±0.46(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	White to Off-White
物化性质	生物活性 Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。
体外研究	Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。
体内研究	在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长。

GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.829 ml	9.146 ml	18.292 ml
5 mM	0.366 ml	1.829 ml	3.658 ml
10 mM	0.183 ml	0.915 ml	1.829 ml
5 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.366 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN) - 用途与合成方法

阿拉莫林是一种重要的合成抗生素，其化学名称为clavulanic acid。它主要用于与青霉素类抗生素联合应用，以增加对细菌的抗菌活性。

阿拉莫林的合成方法相对复杂。一种常用的合成方法是通过两步反应来合成：

第一步是将谷氨酸与丙酮醛缩合，生成5-氮杂环己烯-6-丙醇酮（CP-67749）。

第二步是将CP-67749与硝酸钠进行反应，在碱性条件下生成5-氮杂环己烯-6-甲酸酯（CP-61006）。

将CP-61006进行水解得到阿拉莫林。

这个合成过程需要一系列的化学试剂和条件，需要在专业实验室或工业生产中进行。阿拉莫林的合成方法不仅复杂，还需要严格控制反应条件，以确保高纯度的产物。

阿拉莫林作为一种抗生素，主要用于治疗由β-内酰胺酶产生的细菌耐药问题。它通过与青霉素类抗生素联合使用，能够抑制细菌中的β-内酰胺酶，增加青霉素类抗生素对细菌的杀菌活性。阿拉莫林被广泛应用于临床医疗领域，特别是用于治疗耐药菌感染和复杂感染。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN) - 简介

阿拉莫林（Alamethicin）是一种天然存在于放线菌中的抗生素。它具有以下性质：

结构：阿拉莫林是一种环形肽，由20个氨基酸组成。

物理性质：阿拉莫林是一种白色结晶粉末，溶解于有机溶剂和一些极性溶剂，如乙醇和甲醇。

抗菌作用：阿拉莫林具有广谱的抗菌活性，对多种细菌和真菌有抑制作用。它通过扰乱细胞膜的完整性来杀死细菌。

5.制法：阿拉莫林可通过发酵方法从产生其的放线菌中提取获得。

- 阿拉莫林对人或动物皮肤有刺激性和过敏反应风险。在接触或处理阿拉莫林时，应采取适当的个人防护措施，如佩戴防护手套和护目镜。
- 阿拉莫林应存放在干燥、阴凉处，并远离火源和氧化剂。
- 阿拉莫林仅供科学研究和实验室用途，不得用于其他目的。
- 在使用阿拉莫林时，应遵循相关的安全操作规程和正确的处置方法，以确保安全性。

最后更新：2024-04-09 19:05:05